Thuốc ORLE Omeprazole 20mg, Hộp 100 viên

Thành phần

• Omeprazole: 20mg

Công dụng (Chỉ định)

• Loét dạ dày và tá tràng
• Viêm trào ngược dạ dày thực quản
• Hội chứng Zollinger-Ellison
• Loét do dùng các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Liều dùng

• Loét dạ dày: 20mg, ngày 1 lần, trong 8 tuần, cần tăng liều lên 40mg, ngày 1 lần cho các trường hợp nặng.
• Loét tá tràng: 20mg, ngày 1 lần, trong 4 tuần.
• Viêm thực quản trào ngược: 20mg, ngày 1 lần, trong 4 tuần, đối với các trường hợp đáp ứng kém tăng lên 40mg, ngày 1 lần.
• Hội chứng Zollinger Ellison: 60mg/lần/ngày. Điều trị duy trì 20 – 120mg, liều cao hơn 60mg/ngày nên chia thành 2 liều dùng.

Cách dùng

• Orle nên được nuốt nguyên viên và không được mở/nhai hoặc nghiền viên thuốc và nên uống trước bữa ăn 1 giờ.

Quá liều

• Có ít thông tin ghi nhận về tác dụng quá liều của omeprazol trên người. Một số tài liệu và báo cáo cho thấy, dùng liều lên đến 560mg hoặc liều đơn 2400mg omeprazol (gấp 120 lần liều chỉ định thường dùng). Buồn nôn, nôn mửa, choáng váng, đau bụng, tiêu chảy và đau đầu được ghi nhận.
• Ngoài ra, lãnh đạm, trầm cảm và lú lẫn được ghi nhận trong các trường hợp dùng đơn liều. Các triệu chứng trên thường thoáng qua và không nghiêm trọng. Quá trình đào thải thuốc không đổi (động học bậc 1) khi tăng liều. Điều trị triệu chứng nếu cần.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với omeprazol, các dẫn chất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Toàn thân: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, chướng bụng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Thần kinh: Mất ngủ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, mệt mỏi.
• Da: Nổi mày đay, ngứa, nổi ban.
• Gan: Tăng tạm thời transaminase

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Toàn thân: Ðổ mồ hôi, phù ngoại biên, quá mẫn bao gồm phù mạch, sốt, phản vệ.
• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ các tế bào máu, ngoại biên, mất bạch cầu hạt.
• Thần kinh: Lú lẫn có hồi phục, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh cao tuổi và đặc biệt là ở người bệnh nặng, rối loạn thính giác.
• Nội tiết: Vú to ở đàn ông.
• Tiêu hóa: Viêm dạ dày, nhiễm nấm Candida, khô miệng.
• Gan: Viêm gan vàng da hoặc không vàng da, bệnh não ở người suy gan.
• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Cơ – xương: Ðau khớp, đau cơ.
• Niệu – dục: Viêm thận kẽ.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Tác động của omeprazol lên dược động học của các thuốc khác:

Các hoạt chất hấp thu phụ thuộc vào pH:

• Điều trị với omeprazol làm giám acid dich vị có thé làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các hoạt chất hấp thu phụ thuộc pH dịch vị.

Nelfinavir, atazanavir:

• Đã có báo cáo về nồng độ của nelfinavir và atazanavir bị giảm khi dùng chung với omeprazol. Chống chỉ định sử dụng cùng lúc omeprazol và nelfinavir. Sử dụng đồng thời với omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) làm giảm nồng độ trung bình của nelfinavir khoảng 40% và nồng độ trung bình của chất chuyển hóa hoạt tính có tác động dược lý M8 giảm khoảng 75-90%. Sự tương tác này cũng có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.
• Không nên dùng đồng thời omeprazol với atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm 75% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir. Dùng đồng thời với omeprazol (20mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg cho người tình nguyện khỏe mạnh đã làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir khi so sánh với atazanavir 300mg/ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.

Digoxin:

• Dùng đồng thời omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở các đối tượng khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi dùng omeprazol liều cao ở bệnh nhân cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.

Clopidogrel:

• Kết quả từ các nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học (PK)/ dược lực học (PD) giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/liều duy trì 75mg/ngày) và omeprazol (80mg uống mỗi ngày) dẫn đến nồng độ chất chuyển hoá hoạt tính của clopidogrel trung bình giảm khoảng 46% và ức chế tối đa sự kết tập tiểu cầu (do ADP gây ra) giảm trung bình là 16%. Dữ liệu chưa nhất quán về tác động lâm sàng của tương tác dược động/dược lực của omeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc dùng đồng thời clopidogrel không được khuyến khích.

Các hoạt chất khác:

• Sự hấp thu của posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể và do đó hiệu quả lâm sàng có thể bị giảm. Đối với posaconazol và erlotinib cần tránh sử dụng đồng thời.

Thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C19:

• Omeprazol là một chất ức chế trung bình CYP2C19, enzym chính chuyển hóa omeprazol. Do đó, chuyển hóa của các thuốc dùng đồng thời cũng được CYP2C19 chuyển hóa có thể giảm và nồng độ của các thuốc này trong huyết tương tăng lên. Ví dụ về các thuốc như vậy là R-warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.

Cilostazol:

• Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng với liều 40mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26% và Cmax và AUC của một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tương ứng 29% và 69%.

Phenytoin:

• Cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương trong hai tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazol, và nếu điều chỉnh liều phenytoin, việc theo dõi và điều chỉnh liều thêm nữa xảy ra khi ngừng điều trị bằng omeprazol.

Cơ chế chưa biết:

Saquinavir:

• Việc sử dụng omeprazol cùng với saquinavir/ritonavir làm tăng nồng độ trong huyết tương lên khoảng 70% đối với saquinavir liên quan với khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Tacrolimus:

• Đã có báo cáo về việc dùng đồng thời với omeprazol làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh. Phải tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) và liều tacrolimus được điều chỉnh nếu cần.

Methotrexat:

• Khi dùng phối hợp với thuốc ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat tăng ở một số bệnh nhân đã được báo cáo. Khi dùng methotrexat liều cao, có thể cần cân nhắc ngưng dùng omeprazol tạm thời.

Tác động của thuốc khác lên dược động học của omeprazol:

Chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:

• Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4 nên các thuốc được biết ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách làm giảm tỷ lệ chuyển hóa của omeprazol. Điều trị đồng thời với voriconazol làm tăng hơn hai lần mức thời gian và nồng độ tiếp xúc của omeprazol. Do liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt nên thường không cần thiết điều chỉnh liều omeprazol. Tuy nhiên, cần cân nhắc điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu điều trị dài hạn được chỉ định.

Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4:

• Các thuốc được biết gây cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ omeprazol huyết thanh do tăng tỉ lệ chuyển hóa omeprazol.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Khi xuất hiện bắt kỳ các triệu chứng cảnh báo (như sụt cân một cách đáng kể không có chú ý, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc phân đen) và khi dùng cho người bị/nguy cơ loét dạ dày, phải loại trừ khả năng bịu ác tính, vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng dẫn đến chuẩn đoán muộn.
• Không được dùng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Nếu cần phải dùng kết hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, nên theo đõi lâm sang chặt chẽ (lượng virus) kết hợp với tăng liều atazanavir lên 400mg với 100mg ritonavir, không dùng omeprazol vượt quá 20mg.
• Cũng như các thuốc ức chế acid, omeprazol có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm acid trong dịch vị. Nên xem xét đối với những bệnh nhân bị giảm lượng tích trữ hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị kéo đài.
• Omeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với omeprazol, khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 cần được xem xét. Có sự tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Nên thận trọng khi dùng omeprazol chung với clopidogrel.
• Không được dùng cho trẻ em.
• Những bệnh nhân bị bệnh đi truyền hiếm gặp về khả năng dung nạp glucose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.không nên dùng thuốc này.
• Điều trị thuốc ức chế bơm proton dẫn đến nguy cơ tăng nhẹ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
• Khi điều trị lâu dài, đặc biệt khi điều trị trên 1 năm, cần giám sát theo đði thường xuyên những bệnh nhân này.

Phụ nữ mang thai và cho co bú

• Phụ nữ mang thai: Tuy trên thực nghiệm không thay omeprazol có khả năng gây đị đạng và độc với bào thai ,nhưng không nên dùng cho người mang thai, nhất là ba tháng đầu.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng omeprazol ở phụ nữ đang cho con bú. Cho đến nay, chưa có tài liệu nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng vì phản ứng có hại như choáng và rồi loạn thị giác có thể xảy ra ở một số bệnh nhân. Nếu có, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy khi uống thuốc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.